Антидепресанти - какви лекарства има?

Синоними

Тимолептик, английски: антидепресант

дефиниция

Антидепресантът е психотропно лекарство с антидепресантно действие. В допълнение към депресията се използва и при лечение на напр. Тревожност и обсесивно-компулсивни разстройства, панически атаки, хронична болка, хранителни разстройства, безхаберие, разстройства на съня и посттравматичен стрес синдром.
Има много различни класове активни съставки, които се различават по своя механизъм на действие, както и по основния си ефект, страничните ефекти и взаимодействията с други лекарства.
Антидепресантът може да има подобряващ настроението и стимулиращ ефект, но може да има и тревожен и успокояващ ефект.

класификация

Класификацията на антидепресантите се основава на механизмите им на действие.
Изключение са „трициклични и тетрациклични антидепресанти"(TZA). Те са наречени заради химическата си структура. В своята функция те са т.нар.неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамин"(NSMRI).
Изброени са само най-важните класове.

• Трициклични и тетрациклични антидепресанти (TCA):
  • Амитриптилин
  • Кломипраминът
  • Doxepin
  • Имипраминът
  • Nortriptyline
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • Fluoxetine
  • Пароксетин
  • сертралин
• Инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и серотонин (NSRI):
  • Дулокстин
  • Венлафаксин
• Антагонисти на бета2 адренорецепторите:
  • Mianserin
  • Миртазапин
• МАО (моноаминооксидаза) инхибитори:
  • Транилципромин
  • моклобемид

Трициклични и тетрациклични антидепресанти

Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти са неселективни инхибитори на обратното захващане на моноамин (NSMRI). Те са разделени на тези две групи въз основа на тяхната характерна химична структура. Като блокират предавателните канали, те неспецифично инхибират повторното поемане на норадреналин и серотонин от синаптичната празнина в нервните клетки.
В зависимост от препарата, те показват по-силен ефект върху норадреналините или серотониновите преносители. Получените увеличени концентрации на предавателите в синапсите увеличават предаването на сигнала и по този начин се постига усилване на задвижването (главно поради норепинефрин) и подобряване на настроението (главно поради серотонин). В същото време препаратите се свързват с множество други рецептори, което обяснява широкия им спектър от странични ефекти.
Трицикличните антидепресанти включват амитриптилин, кломипрамин и нортриптилин. Докато амитриптилинът се използва главно при депресивни пациенти с нарушения на съня поради допълнителен стимулиращ съня ефект, кломипраминът има силен анти-тревожен ефект, а нортриптилинът има силен стимулиращ ефект.
Тетрацикличните антидепресанти включват мапротилин, миансерин и миртазапин. Освен че са антидепресанти, последните имат стимулиращ съня ефект.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI)

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) само предотвратяват обратното захващане на серотонин от синаптичната цепнатина, поради което те имат силно подобряващо настроението ефект.
Тъй като не се свързват едновременно с множество други рецептори, те имат по-нисък спектър от странични ефекти и се понасят по-добре от трицикличните и тетрацикличните антидепресанти. Ето защо те са един от антидепресантите с първи избор днес.
Те могат да се използват и за лечение на тревожност, обсесивно-компулсивно разстройство и хранителни разстройства.
SSRI включват циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин. Най-често предписваният SSRI в Германия е циталопрам. Той превъзхожда останалите препарати, особено по отношение на по-слабите си взаимодействия с други лекарства.

Citalopram

Циталопрам принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI). Той е най-често предписваният антидепресант в Германия през последните години.
Циталопрам се свързва с преносители на серотонин на нервните клетки, които са отговорни за възобновяването на предавателя. В резултат на това се постигат по-високи концентрации на серотонин в синаптичната празнина, което съответства на подобряващ настроението и антидепресант.
Освен това те не се свързват с други рецептори в централната нервна система, което обяснява значително по-ниския спектър на страничните ефекти в сравнение с трицикличните антидепресанти. Въпреки това, по време на терапията могат да възникнат стомашно-чревни оплаквания (с гадене, повръщане и диария) и загуба на либидо (сексуално желание).
Възможни са множество други странични ефекти. Освен това чувството за страх на пациента може първоначално да се увеличи значително през първите няколко дни от терапията. Поради едновременното увеличаване на шофиращия ефект, има повишен риск от самоубийство за пациента в началото на терапията.

Прочетете повече по темата: Циталопрам

Cipralex®

Лекарството Cipralex® съдържа активния компонент есциталопрам. Това принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) и е структурно подобно на циталопрам.
Освен че се използва за депресия, Cipralex® може да бъде предписан и за лечение на паника, тревожност и обсесивно-компулсивни разстройства. Терапията трябва да продължи няколко месеца за успешно лечение.
Есциталопрам действа, като повишава нивото на серотонин в централната нервна система, като блокира преносителите на серотонин на нервните клетки. Повишеното ниво на серотонин има подобряващ настроението ефект. В същото време страничните ефекти, които се проявяват, се дължат до голяма степен на променените концентрации на серотонин.
Подобно на циталопрам и флуоксетин са възможни промени в теглото (поради промяна в апетита), главоболие, нарушения на съня, виене на свят (диария, запек, гадене, повръщане) и сексуална дисфункция (нарушения на еякулацията, импотентност).

Fluoxetine

Флуоксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI). Активната съставка води до повишаване на нивото на серотонин в централната нервна система, което има подобряващ настроението ефект.
В сравнение с трицикличните антидепресанти, които се използват дълго време, SSRIs се характеризират с по-голям терапевтичен диапазон (по-малък риск от масивни странични ефекти в случай на предозиране) и по-малък спектър от странични ефекти.
Честите нежелани реакции са сексуална дисфункция (загуба на либидо) и оплаквания в стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане).
В началото на терапията повишените нива на серотонин също могат да доведат до повишено чувство на страх и увеличаване на шофирането. Поради забавеното начало на ефекта за повишаване на настроението след няколко седмици, съществува повишен риск от самоубийство за пациента. Спешно се изискват редовни прегледи от лекуващия лекар.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SSNRIs)

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SSNRIs) само блокират транспортните средства на серотонин и норадреналин, които са отговорни за обратното захващане на предавателите от синаптичната цепнатина.
Те не се свързват или се свързват само много слабо с други рецептори. Поради тази причина, в сравнение с трицикличните и тетрацикличните антидепресанти, той се характеризира с по-нисък спектър от странични ефекти и по-добра поносимост.
Заедно със SSRIs, те са първият избор за лечение на депресия. Те са показани предимно за пациенти, които предлагат индикация, която повишава настроението им, както и индикация, която увеличава нагона им. Трябва да се отбележи обаче, че засилващият шофирането ефект може да настъпи преди ефекта за повишаване на настроението, което в началото на терапията носи и повишен риск от самоубийство. Поради тази причина трябва да се извършват редовни проверки от лекуващия лекар, особено в началото на терапията с SSNRI.
SSNRIs включват главно венлафаксин и дулоксетин. Подобно на SSRIs, в допълнение към антидепресантната терапия, те могат да се използват и за лечение на тревожност, обсесивно-компулсивни и хранителни разстройства.

Венлафаксин

Венлафаксин принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин норадреналин (SSNRIs). Освен че блокира преносителите на серотонин и норадреналин, той не се свързва с други рецептори и следователно причинява по-малко странични ефекти от трицикличните антидепресанти. Благодарение на допълнителното свързване към норадреналиновите преносители, той има силен стимулиращ задвижването ефект. Следователно е показан предимно за пациенти с индикация за повишаване на шофирането и е лекарство от първи избор.В допълнение към това, че се използва за лечение на депресия, може да се предписва и специално за тревожни разстройства (генерализирано тревожно разстройство, социално тревожно разстройство, паническо разстройство).
Страничните ефекти от лечението с венлафаксин са подобни на тези при лечение с SSRI. Много често пациентите изпитват виене на свят, главоболие, гадене и сухота в устата. Освен това е възможно намаляване на апетита (възможно с отслабване), сексуална дисфункция, стомашно-чревни оплаквания, както и нарушения на зрението и съня.

α2 адренорецепторни антагонисти

Активираните рецептори на алфа2 обикновено осигуряват намалено освобождаване на невротрансмитери. Така наречените а2-адренорецепторни антагонисти блокират алфа2 рецепторите, което означава, че те губят своята активност и по този начин инхибиращият им ефект върху освобождаването на предавателите. В резултат на това се наблюдава повишено освобождаване на невротрансмитери.
Групата на антагонисти на α2-адренорецепторите включва миансерин и миртазапин.
В допълнение към този ефект чрез α2 рецептори, те могат да доведат директно до повишени количества серотонин и норепинефрин, като блокират каналите за повторно поемане на предавателите. Следователно те също са сред тетрацикличните антидепресанти. Специално свойство на тези активни съставки е силният им стимулиращ сън ефект. Поради това те се предписват главно на пациенти с депресия с придружаващо разстройство на съня.

Миртазапин

Поради своята химична структура, миртазапин принадлежи към класа на тетрацикличните антидепресанти.
В допълнение към лека блокада на преносителите на серотонин и норадреналин за възобновяване на предавателите в нервните клетки, той също се свързва с α2 рецептори на нервните клетки, което увеличава освобождаването на предаватели (включително норадреналин, серотонин и хистамин).
Поради повишеното отделяне на норепинефрин и серотонин в синаптичната празнина, той има стимулиращ и подобряващ настроението ефект. Поради силното свързване на миртазапин с α2-рецептори на хистаминергични нервни клетки (нервни клетки, които освобождават хистамин), той има силен стимулиращ съня ефект.
За лечение на депресия със съпътстващи разстройства на съня, следователно тя е агентът от първи избор и често се предписва.
В сравнение с други антидепресанти, миртазапинът се понася по-добре и има по-малко странични ефекти.
Въпреки това са възможни многобройни странични ефекти, главно поради повишеното ниво на серотонин.Докато страничните ефекти като безсъние, неспокойствие, загуба на апетит и сексуална дисфункция се появяват много по-рядко, пациентите често съобщават за повишаване на апетита и теглото, силна умора и сухота в устата.

МАО (моноаминооксидаза) инхибитори

МАО инхибиторите действат чрез инхибиране на моноаминооксидазата. Това е ензим, който е широко разпространен в организма и е отговорен за разграждането на много предаватели (включително норепинефрин, серотонин, допамин).
В зависимост от афинитета към предавателите се прави разлика между две различни форми на моноаминооксидази (A / B). Поради инхибираното разграждане на предавателите в централната нервна система, по-голямо количество от предавателите може да се освободи в процеса на предаване на сигнала.
За лечение на депресия се използват две различни лекарства: транилципромин и моклобемид. Поради широкия спектър от странични ефекти, те се използват предимно за лечение на резистентна към терапия (с гореспоменатите групи активни вещества) депресия.
Траннилципроминът необратимо инхибира МАО-А и МАО-В и следователно има особено силно действие. Има увеличение на всички концентрации на предавателя. Вместо това моклобемид води само до обратимо инхибиране на МАО-А. Поради тази причина разрушаването на предавателите норадреналин и серотонин се инхибира, което съответства на антидепресивен ефект.

Прочетете повече по темата: MAOI

Други антидепресанти

• Литиеви соли: Литиеви соли като литиев карбонат, литиев ацетат, литиев сулфат, литиев цитрат и литиев оротат се използват терапевтично в различни нарушения на настроението като един биполярно разстройство или в депресия използва.

• Йоханис билки: Съставките на жълтия кантарион хиперицин и хиперфорин вероятно също има антидепресантни ефекти.

Странични ефекти на антидепресанти

Всички антидепресанти се характеризират с широк спектър от потенциални странични ефекти. Те се появяват особено в началото на терапията и отшумяват в хода на лечението. Тъй като антидепресантният ефект се забавя след няколко седмици, тези нежелани реакции са честа причина за преждевременно прекратяване на терапията.
Особено голям брой нежелани реакции, някои от които сериозни, могат да бъдат открити при лечение с трициклични антидепресанти (амитриптилин, кломипрамин, нортриптилин). Това е така, защото освен афинитета си към преносителите на серотонин и норадреналин, тези активни съставки се свързват и с множество други рецептори в организма. В резултат на това са възможни нарушения на сърдечната функция, отклонения в кръвното налягане, силно покачване на тегло (поради повишаване на апетита), както и сухота в устата, запек и множество други странични ефекти.

За разлика от тях, останалите инхибитори на обратното захващане се свързват изключително с преносителите на серотонин и норадреналин в тялото. В резултат на това техните странични ефекти могат да бъдат обяснени само с повишените концентрации на предавателя. Честите странични ефекти са сексуална дисфункция (със загуба на либидо), стомашно-чревни оплаквания, умора и промяна в теглото.
МАО инхибиторите, които се използват главно при депресия, която е трудна за лечение, също имат широк спектър от странични ефекти, тъй като засягат голяма част от всички предаватели.

Прочетете повече по темата: Странични ефекти на антидепресанти